雷諾嗪
外觀:白色或類白色結(jié)晶性粉末
含量: 99%
CAS:95635-55-5
分子量:427.54
包裝:25kg/桶
用途:原料藥
藥理毒理:①有效抗心絞痛:體外研究表明狗麻醉后,十二指腸內(nèi)給Ranolazine或阿替洛爾均明顯減弱電心臟起搏(200次/分)期間冠狀動脈結(jié)扎引起的ST-T段上抬。Ranolazine的這種作用持續(xù)3個小時,不改變?nèi)魏窝簞恿W參數(shù);而使用阿替洛爾后卻伴有舒張期血壓、心率的升高或降低。大鼠灌胃給予Ranolazine,減弱由腎上腺素引起的ST段上抬。這些結(jié)果表明Ranolazine可有效地抗心絞痛,且不改變?nèi)魏蝿恿W參數(shù)?! 、诓挥绊懶穆屎脱獕海?4名慢性穩(wěn)定型心絞痛患者參加的單盲安慰劑對照試驗中,病人服用安慰劑兩周后,口服Ranolazine30mg(一日三次),連續(xù)2周后改為口服60mg(一日三次),連續(xù)兩周。結(jié)果表明:服用兩種劑量后測定靜息時心率和收縮壓、劇烈運動后心率和收縮壓分別與安慰劑對照組相比均無明顯改變?! 、廴伦饔脵C制:現(xiàn)有的治療心絞痛藥物都是通過直接減少心臟做功(心率和/或血壓)而起作用。Ranolazine為pFOX(部分脂肪酸氧化酶)抑制劑,通過改變心臟代謝方式減少心臟需氧量。心臟代謝是利用氧氣氧化脂肪酸或葡萄糖產(chǎn)能。正常生理狀態(tài)下,心肌細胞主要利用脂肪酸氧化產(chǎn)能,而較少利用葡萄糖。pFOX抑制劑減少脂肪酸氧化,而增加葡萄糖氧化。利用每單位氧氣,葡萄糖代謝產(chǎn)能較脂肪酸代謝產(chǎn)能多,那么由利用脂肪酸代謝產(chǎn)能變?yōu)槔闷咸烟谴x產(chǎn)能則使心臟利用氧做更多功,從而降低心絞痛發(fā)作的可能性。鑒于上述全新的作用機制,口服Ranolazine后不引起心率減慢和血壓下降。還可防止乳酸酸中毒,大大增強了使用安全性。