類型 藥用輔料
英文名 Azone
通用名十二烷基氮雜環(huán)庚烷－2－酮，阿z恩
分子式和分子量C18H35NO 281.48
59227-89-3
本品為1-十二烷基-六氫-2H-氮雜?-2-酮。含C18H35NO應(yīng)為97.0%～102.0%。
來源及制法溴化十二烷與庚內(nèi)酰胺在強(qiáng)j存在下或季銨鹽類相轉(zhuǎn)移催化下合成。
用途促滲劑
理化性質(zhì)為無色澄明液體，凝固點(diǎn)為value="7" unitname="℃" w:st="on">-7℃，在6.67kPa下沸點(diǎn)value="160" unitname="℃" w:st="on">160℃、相對(duì)密度value=".9" unitname="l" w:st="on">0.9l，粘度45.2mPa·s，折光率1.4701，不溶于水，可任意溶解于多數(shù)有機(jī)溶劑包括低級(jí)烴類。
用法及用量對(duì)親水性或疏水性藥物都能顯著增強(qiáng)透皮速率，作用比DMF、DMA及DMSO強(qiáng)，1％月桂氯酮的透皮增強(qiáng)作用比50％DMF大13倍。其使用濃度視具體藥物不同為0.1％～5％。
藥物的水溶液與月桂氯酮振搖，易成乳劑。本品有滑潤(rùn)性，加入乳膏或洗劑中可使產(chǎn)品具舒適滑潤(rùn)感。
配伍禁忌常與丙二醇并用，產(chǎn)生協(xié)同作用。處方中的輔料會(huì)影響月桂氮酮的活性，如少量凡士林會(huì)消除月桂氯酮的作用。
穩(wěn)定性置棕色玻璃瓶中貯存，在室溫下至少可穩(wěn)定6年。
安全性對(duì)大鼠及小鼠的急性毒性，不論腹腔、靜脈注射或局部給藥，LD50均為value="8" unitname="g" w:st="on">8g／kg，是一種很安全的化合物。月桂氮革酮對(duì)低濃度藥物的透皮增強(qiáng)作用，副反應(yīng)低。