非布索坦
1基本信息
中文名稱：非布索坦
中文別名：2-[3-氰基-4-異丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸;非布司他;非布司他原藥
英文名稱：Febuxostat
英文別名：2-[3-Cyano-4-isobutoxyphenyl]-4-methylthiazole-5-carboxylic acid; 2-[3-Cyano-4-(2-methylpropoxy)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazole-5-carboxylic acid;
CAS號(hào)：144060-53-7[1]分子式：C16H16N2O3S
分子量：316.3748
2物理參數(shù)
密度：1.31g/cm3
沸點(diǎn)：536.6°C at 760 mmHg
閃點(diǎn)：278.3°C
蒸汽壓：2.41E-12mmHg at 25°C
適應(yīng)癥：抗痛風(fēng)藥,非布索坦對(duì)氧化型和還原型的XOR均有顯著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更強(qiáng)大、持久，因此本品可用于治療痛風(fēng)的慢性高尿酸血癥。
3藥理作用
特點(diǎn)痛風(fēng)的發(fā)生是由于體內(nèi)產(chǎn)生尿酸過多及腎臟清除能力下降，尿酸體內(nèi)蓄積，導(dǎo)致尿酸鹽結(jié)晶在關(guān)節(jié)及各臟器沉積。因此，痛風(fēng)的治療通常采取的手段是：促進(jìn)尿酸排泄和抑制尿酸生成，并采用適當(dāng)措施改善相關(guān)癥狀。
體內(nèi)尿酸的生成與嘌呤代謝有關(guān)，在嘌呤代謝的最后步驟中，次黃嘌呤在黃嘌呤氧化還原酶（XOR）的作用下生成黃嘌呤，再進(jìn)一步生成尿酸，抑制該酶的活性可以有效的減少尿酸的生成。非布索坦為目前世界上最新研制的XOR抑制劑，其通過高度選擇性地作用于該氧化酶，減少體內(nèi)尿酸合成，降低尿酸濃度，從而有效治療通風(fēng)疾病。
30年來，別嘌呤醇是臨床上唯一一個(gè)用于抑制尿酸生成的藥物，并作為痛風(fēng)的黃金治療藥物廣泛用于臨床，在抗痛風(fēng)的治療中取得了不俗的成績。
與別嘌呤相比，非布索坦具有明顯優(yōu)勢：
（1）別嘌呤醇只對(duì)還原型的XOR有抑制作用，而非布索坦對(duì)氧化型和還原型的XOR均有顯著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更強(qiáng)大、持久；
（2）由于別嘌呤醇為嘌呤類似物，不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代謝其他酶活性的影響。因此別嘌呤醇治療中，需要重復(fù)大劑量給藥來維持較高的藥物水平。由此也帶來由于藥物蓄積所致的嚴(yán)重甚至致命的不良反應(yīng)。而非布索坦為非嘌呤類XOR抑制劑，因此具有更好的安全性。