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鹽酸阿霉素抗腫瘤抗生素,通過(guò)抑制癌細(xì)胞遺傳物質(zhì)核酸的合成,本品抗瘤譜較廣,對(duì)多種腫瘤細(xì)胞均有殺滅作用。注射用鹽酸阿霉素又名14-羥基柔紅霉素;14-羥基正定霉素;羥基正定霉素 ,亞得利亞霉素, 亞德利亞霉素, 羥基柔紅霉素, 羥基紅比霉素,多柔比星,阿霉素.
外文名:Doxorubicin ,ADR,ADM,NSC-123127
正名:注射用鹽酸阿霉素
化學(xué)名: 10-((3-氨基-2、3、6、一三去氧-a—L—來(lái)功已吡喃基)—氧)—7、8、9、10—四氫—6、8、11——三羥基—8、(羥乙酰基)—1—甲氧基—5、12—萘二酮的鹽酸鹽。
英文名:Doxorubicin Hydrochloride for Injection
拉丁名:Doxorubicini Hydrochloridum Pro Injectione
CAS號(hào):25316-40-9
分子式:C27H29NO11·HCI
分子量:579.99
熔點(diǎn):216℃
性狀
本品為橙紅色疏松狀塊狀物或粉末,易溶于水、DMSO、四氫呋喃、醇。不溶于丙酮、氯仿、苯、乙醚。水中溶解度10mg/ml。
本品能與葡萄糖氯化鈉輸液配伍;也能與某些抗腫瘤藥物合并應(yīng)用。
藥理作用
阿霉素對(duì)機(jī)體可產(chǎn)生廣泛的生物化學(xué)效應(yīng)。具有強(qiáng)烈的細(xì)胞毒性作用。其作用機(jī)制主要是阿霉分子嵌入DNA而抑制核酸的合成。
吸收、分布、排泄
阿霉素靜脈注射后在血漿中很快消失。廣泛分布于肝、脾、腎、肺和心臟中。本品主要在肝臟代謝,大約有一半由膽汁中排出。尿排泄量約為4-5%,肝功能不全將導(dǎo)致排泄更慢。本品不能通過(guò)血腦屏障。
適應(yīng)癥
本品適應(yīng)于乳腺癌、肺癌、軟組織腫瘤、骨肉瘤、膀胱癌、睪丸癌、甲狀腺癌、神經(jīng)母細(xì)胞癌、腎母細(xì)胞癌、惡性淋巴癌和急性白血病,也可用于肝癌、胃癌、卵巢癌、宮頸癌、頭頸部腫瘤、多發(fā)性骨髓瘤、胰腺癌、食道癌及子宮內(nèi)膜瘤等。
用法與用量
臨用前,用滅菌注射用水5ml、25ml使之溶解,再加置5%葡萄糖注射液或滅菌生理鹽水中。
靜脈注射或滴注,常用量每平方米表面積40~60mg為一療程,一般采用間隔給藥,三周為一療程,
具體用法如下:
1.一次10mg,一日一次,連續(xù)4~8天,停藥7~10天,以上為一療程,可連續(xù)給藥2~3個(gè)療程。
2.一次20mg,一日一次,連續(xù)2~3天,停藥7~10天,以上為一療程,可連續(xù)給藥2~3個(gè)療程。
3.一次20~30mg,一日一次,連續(xù)3天,停藥18天。以上為一療程,可連續(xù)給藥2~3療程。
不良反應(yīng)
1.抑制骨髓造血功能:表現(xiàn)為血小板及白細(xì)胞減少。
2.有延緩性心臟毒性,嚴(yán)重者可出現(xiàn)心力衰竭。
3.病人均有不同程度的脫發(fā),停藥后可恢復(fù)。
4.胃腸道反應(yīng):出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛及口腔粘膜潰腸。
5.少數(shù)病例可見(jiàn)發(fā)熱,出血性紅斑及肝功能損害。
禁忌癥
1.曾用其他抗腫瘤藥物或放射治療已引起骨髓抑制的病人禁用。
2.有嚴(yán)重心臟病患者及孕婦禁用。
注意事項(xiàng)
1.必須在醫(yī)生指導(dǎo)下使用,用藥期間應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血象,肝功能及心電圖變化。
2.在靜脈滴注時(shí)應(yīng)防止藥物漏出血管外,以免引起組織損害和壞死。
3.本品不能與肝素合并使用,以防產(chǎn)生沉淀。
4.全積累量(以用藥總量)每平方米應(yīng)不超過(guò)450~550毫克(體表面積)。
規(guī)格包裝
鹽酸阿霉素10mg/瓶,每合5瓶;50mg/瓶,每合1瓶。
貯藏
密閉、避光、陰涼處保存。