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苯佐卡（Benzocaine）因為白色結晶性粉末；無臭，味微苦，隨后有麻痹感；遇光色漸變黃。用于創(chuàng)面、潰瘍面及痔瘡
的鎮(zhèn)痛。CAS NO.： 94-09-7
分子式：C9H11NO2
分子量：165.19
InChI編碼：InChI=1/C9H11NO2/c1-2-12-9(11)7-3-5-8(10)6-4-7/h3-6H,2,10H2,1H3
密度：1.17
沸點：172℃ (17 torr)
熔點：89-92℃
閃點：164.2°C
蒸汽壓：0.000589mmHg at 25°C
性狀：無色斜方形結晶，無味。
溶解性：易溶于醇、醚、氯仿。能溶于杏仁油、橄欖油、稀酸。極微溶于水。
應用
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【不良反應】對過敏體質者可致局部或全身性過敏反應?？梢鸶哞F血紅蛋白血癥。如果出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥的體征和癥狀，如皮膚、口唇黏膜、甲床青紫，呼吸急促、心率加快、乏力、意識錯亂、頭痛、頭暈等，請及時就醫(yī)。亦有報道2例出現(xiàn)光照性皮炎, 白癜風等。
【禁忌證】對本品過敏者禁用。
【注意事項】限于外用。
【藥物相互作用】外用時可與丁卡因的外用制劑呈交叉過敏反應。
【給藥說明】
1.水溶性差，作用于局部敷藥處，吸收極微。
2.小兒慎用大劑量，有導致正鐵血紅蛋白血癥的危險。
3.外用時可與丁卡因的外用帛劑呈交叉過敏反應
4.限于外用。
5.苯佐卡因糊劑的【用法用量】含服，一次一片，一日4次。
【用法與用量】
1.耳部用20%混懸液，成人一次可用4～5滴，滴入外耳道，按需1～2小時可重復給藥，一般在滴耳后須用棉花堵塞以免外流；小兒一般不用。
2.軟膏劑5%、20%，成人用于痔瘡，涂敷患處，早、晚和便后各1次；小兒不用。
3.氣霧液20%，用于皮膚或黏膜部位可按需反復給藥；3歲以下小兒不用。
4.凝膠20%，主要用于口腔內牙齦患處，制止牙痛，小兒用的凝膠為5%。
5.噴霧液10%～20%，噴于患處，按需重復，小兒慎用。
【兒童用藥】不應用于2歲及2歲以下兒童患者，特殊情況下經充分權衡利弊后在專業(yè)醫(yī)師建議和指導下才可使用。
合成方法
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由對硝基甲苯為原料合成對氨基苯甲酸乙酯(即苯佐卡因)時,在酯化反應過程中,一般都是用濃硫酸作為催化劑,苯佐卡因的收率比較低.本文研究常用路易斯酸作為催化劑,發(fā)現(xiàn)苯佐卡因的收率可提高到67%.[2]?
對甲基苯胺為原料合成苯佐卡因的多步反應進行了研究.解決了實驗過程中出現(xiàn)的實驗現(xiàn)象異常,產品純化困難,產量低甚至沒有產品等問題.在改進的實驗條件下完成該實驗,產品的產率高,實驗的重現(xiàn)性好.[3]?
在較優(yōu)合成路線的基礎上進行試驗研究,在酯化反應階段利用微波輻射對甲苯磺酸催化合成對硝基苯甲酸乙酯.結果:酯化反應時間縮短為11min,酯化反應收率96.5%;工藝改進后,酯化和還原兩個階段的總收率達81.1%,有較大提高.[4]?
其他衍生物合成
將苯佐卡因通過酯鍵和甲基丙烯酸相連,合成了含苯佐卡因的可聚合單體(BM),BM自聚得到苯佐卡因高分子載體藥物(PBM),并采用乳液聚合法制備了PBM納米微球.PBM的結構經1H NMR和TEM表征.[5]?
以對硝基甲苯為原料分別經氧化、酯化和還原合成苯佐卡因，再由苯佐卡因與對氟苯甲醛反應生成一種新型苯佐卡因衍生物（4-甲?；?4′-乙氧羰基二苯胺），經IR、1 H NMR和元素分析測試確認了其結構，并研究了其合成條件，討論了反應溫度、反應時間等因素對反應體系的影響．[6]?
含量測定
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高效液相色譜法
采用高效液相色譜法測定苯佐卡因的含量及其有關物質.色譜柱為ODS-BP柱(250mm×4.6mm,5μm),流動相為1.0mol/L冰醋酸溶液-甲醇(60:40),流速1.0 ml/min,檢測波長290nm.苯佐卡因在5～125μg/ml濃度范圍內線性良好(r=0.9999).重復性試驗RSD為0.78%,苯佐卡因峰與其他峰之間的分離良好.[7]?
紫外分光光度法
用紫外分光光度法在290nm波長處測定苯佐卡因的含量.結果:苯佐卡因平均回收率為101.22%,線性范圍5.082～40.68μg/ml,RSD<2%.[8]?
- 中文名
- 苯佐卡因
- 英文名
- Benzocaine
- 別????稱
- 麻因，對氨基苯甲酸乙酯等
- 化學式
- C9H11NO2
- 分子量
- 165.19
- CAS登錄號
- 94-09-7
- 熔????點
- 89-92℃
- 沸????點
- 172℃ (17 torr)
- 密????度
- 1.17
- 外????觀
- 無色斜方形結晶，無嗅無味。
- 閃????點
- 164.2℃[1]?
- 蒸汽壓
- 0.000589mmHg at 25℃[1]?
- 優(yōu)質原料
- 澤邦生物
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