安絲菌素 P-3
英文名稱:Ansamitocin P-3
分子式:C32H43ClN2O9
分子量:635.14
CAS:66547-09-9
外觀性狀:白色固體粉末
藥理活性:安絲菌素P-3 屬于安莎類抗生素,具有抗腫瘤、抗結(jié)核桿菌、抗細(xì)菌等多種藥理活性。
主要應(yīng)用:安絲菌素p-3是抗腫瘤藥DM1的化學(xué)前體。DM1是一種叫做美登醇的化療藥物經(jīng)過化學(xué)修飾合成后的一種化學(xué)小分子,DM1可以通過連接分子(
linker)與具有靶向性的抗體偶聯(lián),制備成具有靶向性的抗腫瘤藥物,減少化療的副作用,并增強療效。羅氏公司用于治療乳腺癌的新藥T-DM1(trastuzumab-DM1,曲妥珠單抗-DM1)即抗體藥物赫賽汀-DM1的偶聯(lián)藥物,在晚期乳腺癌患者身上使用可使腫瘤生長發(fā)展時間比拉帕替尼推遲3.2個月。
安絲菌素P-3的生產(chǎn):
安絲菌素主要通過微生物發(fā)酵進(jìn)行生產(chǎn),生產(chǎn)工藝屬于典型的抗生素發(fā)酵工藝。目前,全國有四川大學(xué)、上海交大等多家單位和醫(yī)藥公司都在進(jìn)行安絲菌素的發(fā)酵工藝開發(fā)。
安絲菌素P-3價格不菲,但有價無市,國內(nèi)很少有科研人員用安絲菌素進(jìn)行相應(yīng)的基礎(chǔ)研究與應(yīng)用開發(fā),更不能作為普通抗生素出售。
國內(nèi)對安絲菌素的創(chuàng)新性研究很少,而國外研究很熱,每年發(fā)表文獻(xiàn)數(shù)量逐年上升。